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瑞格列奈是一種糖尿病治療藥，屬非磺酰脲類促釋放劑，由德國Boehringer Ingelheim公司研制成功，1997年12月獲美國FDA批準(zhǔn)，1998年先后在美國和歐洲各國上市，商品名諾和龍，臨床上主要用于治療飲食控制、降低體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制高血糖的Ⅱ型糖尿病(非依賴型)患者。
2008年，美國FDA批準(zhǔn)諾和諾德公司(Novo Nordisk)的瑞格列奈＋復(fù)方片（replaglinide＋metformin HCl，PrandiMet）上市，用于治療2型糖尿病。
從化學(xué)結(jié)構(gòu)上看瑞格列奈系氨基甲酰甲基酸衍生物，是一種起效快、作用時(shí)間短的促分泌的餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑。其作用機(jī)制主要是通過關(guān)閉β細(xì)胞膜上的鉀通道，造成鈣離子內(nèi)流，細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度增加，從而刺激分泌。但與磺酰脲類藥物作用的受體位點(diǎn)不同，且藥物不進(jìn)入β細(xì)胞，不抑制蛋白合成或不直接引起的胞吐作用。其吸收和代謝迅速，藥物達(dá)峰和半壽期約為1小時(shí)，服藥后血漿濃度迅速明顯升高而導(dǎo)致血糖明顯下降。因此本藥服用方法是進(jìn)餐時(shí)服用，不進(jìn)餐不服用，是所謂的“餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑”。每次劑量為0.25g和2g。靈活的服藥方式可減少因誤餐和用餐推遲而導(dǎo)致的低血糖。服藥半年后可減低餐后血糖6mmol/L，降低空腹血糖4mmol/L，降低HbAlc2%; 與安慰劑比較可以明顯改善血糖控制。瑞格列奈對(duì)肥胖的2型糖尿病患者的血糖與一樣有效，與合并使用比單獨(dú)使用效果更好。安全性研究顯示，未發(fā)現(xiàn)嚴(yán)重低血糖和損害，很少有藥物相互作用，患者耐受性好。
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片劑：0.5mg、1.0mg、2.0mg。瑞格列奈(商品名：諾和龍)應(yīng)在主餐前服用(即餐前服用)。在口服30分鐘內(nèi)即出現(xiàn)促分泌反應(yīng)。通常在餐前15分鐘內(nèi)服用本藥，服藥時(shí)間也可掌握在餐前0～30分鐘內(nèi)。請(qǐng)遵醫(yī)囑服用瑞格列奈。劑量因人而異，以個(gè)人血糖而定，推薦起始劑量為0.5毫克，以后如需要可每周或每兩周作調(diào)整。接受其他口服降血糖藥治療的病人可直接轉(zhuǎn)用瑞格列奈治療。其推薦起始劑量為1mg。大的推薦單次劑量為4mg，進(jìn)餐時(shí)服用。但大日劑量不應(yīng)超過16mg。對(duì)于衰弱和營養(yǎng)不良的患者，應(yīng)謹(jǐn)慎調(diào)整劑量。如果與合用，應(yīng)減少瑞格列奈的劑量。盡管瑞格列奈主要由膽汁排泄，但功能不全的患者仍應(yīng)慎用。