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免疫抑制劑

又稱愛若華、來氟洛米、東瓦，是一種具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑，現(xiàn)代藥物學(xué)將本品歸為解熱、鎮(zhèn)痛抗炎藥。本品經(jīng)和腸壁的細(xì)胞質(zhì)和微粒體迅速轉(zhuǎn)化為活性代謝物而發(fā)揮作用，其作用機制主要為抑制DNA合成過程中的一種關(guān)鍵酶——二氫乳清酸脫氫酶(DHODH)的活性， 從而使B淋巴細(xì)胞內(nèi)的核苷酸消耗怠盡，終止DNA和RNA的生物合成，使細(xì)胞無法進(jìn)入S期，終不能增殖，從而產(chǎn)生抗風(fēng)濕作用，適用于治療成人活動性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強直性脊柱炎，可減緩骨質(zhì)破壞、減輕癥狀和體征。另外，也可以抑制酪氨酸激酶的活性，從而抑制T細(xì)胞、B細(xì)胞及非免疫細(xì)胞的增殖，還能通過抑制環(huán)氧化酶-2(COX2)的生物合成而抑制前列腺素的合成而發(fā)揮抗炎作用,并可抑制肥大細(xì)胞和嗜堿粒細(xì)胞中組胺的釋放。由于本品用于器官移植病人時劑量調(diào)整困難，故主要用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等自身免疫性疾病。
本品口服后在腸壁及迅速轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物，F為80%，進(jìn)餐不影響吸收。Tmax為6～12 h，如首劑給予負(fù)荷劑量100mg，3d即達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃度，否則數(shù)月才達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃度?；钚源x物PPB為99.3%，主要分布于肝、和皮膚，腦組織較少?；钚源x物進(jìn)一步代謝后，標(biāo)記物43%由尿、48%由糞便排泄，T1/2約2周，腸肝循環(huán)是導(dǎo)致活性代謝物半衰期較長的主要因素。高脂飲食對藥物血漿濃度不會產(chǎn)生大的影響?；蛳懓房梢种扑幬镂?。
的主要不良反應(yīng)有厭食、嘔吐、腹痛、腹瀉、胃炎及胃腸炎、皮疹、可逆性脫發(fā)和轉(zhuǎn)氨酶升高。

注意事項

1,對及其代謝產(chǎn)物過敏者、孕婦或可能懷孕的婦女及哺乳期婦女禁用。
2,嚴(yán)重?fù)p害和乙肝或丙肝血清學(xué)指標(biāo)陽性的患者慎用。服藥期間定期檢查ALT和白細(xì)胞。
3,免疫缺陷、未控制的感染、活動性胃腸道疾病、功能不全、發(fā)育不良的患者慎用。
4,準(zhǔn)備生育的男性應(yīng)考慮中斷治療，同時服用消膽胺。
5,在本品治療期間接種免疫活疫苗的效果和安全性沒有臨床資料，因此服藥期間不應(yīng)使用免疫活疫苗。
6,對兒童應(yīng)用本品的療效和安全性還沒有研究，故年齡小于18歲的患者建議不要使用本品。
7,如果劑量過大或出現(xiàn)毒性時，可以口服消膽胺或促進(jìn)的排出。
8,本品活性代謝物能夠引起雙氯芬酸、布洛芬、磺丁脲的血藥濃度升高13%～50%，而合用可使活性代謝物的血藥濃度升高約40%。另外，本品可能增加的肝毒性。

化學(xué)性質(zhì) 

白色結(jié)晶性粉末，熔點166.5℃。