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磷酸肌酸鈉

922-32-7

磷酸肌酸是肌肉收縮代謝中一種重要的供能物質，是平滑肌、橫紋肌的化學能量儲備，并用于ATP的再合成。磷酸肌酸鈉(phosphocreatine disodium) 是其藥用形式。
磷酸肌酸鈉，化學名為N-[亞氨基(膦氨基)甲基]-N-甲基甘氨酸二鈉鹽，是意大利歐輝制藥廠于1992年上市的一種心肌保護劑，在體內以磷酸肌酸形式發(fā)揮多種重要的生理作用，廣泛用于缺血情況下或手術時患者的心肌保護，及心力衰竭、心肌梗死及心律失常等心血管疾病的治療。它可以改善缺血性心肌病患者的心功能和心率變異性不僅可以在心肌細胞遭受缺血缺氧時為其提供能量, 還可保護心肌細胞膜免受氧自由基等有害物質的侵襲對心功能不全瓣膜病患者術后心肌保護作用，有利于心功能不全瓣膜病患者術后心功能恢復。采用它綜合治療新生兒窒息后心肌損害，能顯著改善心肌酶和心電圖，具有較好的療效和安全性。

本品是心肌和骨骼肌的化學能量儲備，并用于ATP的再合成，為肌動球蛋白收縮過程提供能量，在肌肉收縮的能量代謝中發(fā)揮重要作用。能量供給不足是心肌細胞損傷形成和發(fā)展的重要因素。
1.對缺血心肌收縮功能有顯著保護作用, 使收縮力得到充分恢復和舒張壓迅速下降。
2.維持細胞內和磷酸肌酸的含量, 維持心肌能源儲備。
3.減少肌酸激酶的損失, 減輕細胞膜的損害。
4.有抗過氧化的特性。
5.改善心肌的微循環(huán)。由于磷酸肌酸分子中存在高能磷酸鍵, 其高能磷酸鍵在磷酸肌酸酶的作用下, 使ADP直接轉化為ATP, 直接給肌體能量可即刻發(fā)生作用。而作為糖酵解的一個中間產(chǎn)物, 需要通過無氧代謝間接發(fā)揮作用。

以磷酸二芐酯為原料，與草酰氯反應得二芐氧磷酰氯(2)，2在三乙胺作用下與肌酸乙酯鹽反應所得二芐氧磷酰肌酸乙酯環(huán)合為二芐氧磷酰肌酐(3)，3經(jīng)鈀炭催化氫解脫芐基后與反應得磷酸肌酐二鈉(4)，4在作用下水解得1。

圖1為磷酸肌酸鈉的合成路線