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替卡格雷是一種新型抗血小板凝集藥，由美國阿斯利康(AstraZeneca)公司研發(fā)成功，是上只可逆的結(jié)合型口服P2Y12腺苷二磷酸受體拮抗劑，該藥能可逆性地作用于血管平滑肌細胞(VSMC)上的嘌呤2受體(purinoceptor 2, P2)亞型P2Y12，不需要代謝激活，對二磷酸腺苷（ADP）引起的血小板聚集有明顯的抑制作用，且口服使用后起效迅速，能有效改善急性冠心病患者的癥狀。與噻吩并吡啶類藥物不同，替卡格雷對P2Y12受體是可逆抑制劑，所以對于那些需在先期進行抗凝治療后再行手術(shù)的病人尤為適用。
阿斯利康公司從1999年開始研制替卡格雷，歐洲病協(xié)會（ESC）2009年會首次公布替卡格雷的Ⅲ期試驗結(jié)果，詳細敘述比較了其對急性冠狀動脈綜合征(ACS)患者的療效。
2009年11月，阿斯利康分別向歐盟和美國FDA提交了替卡格雷的新藥上市申請。
2010年12月替卡格雷獲得歐盟批準(zhǔn)，用于成年急性冠狀動脈綜合征（ACS）患者動脈粥樣硬化血栓形成事件預(yù)防。
2010年12月17日美國食品和藥品管理局（FDA）再次決定推遲批準(zhǔn)阿斯利康的新抗血小板藥物替卡格雷(ticagrelor)，FDA發(fā)信給公司要求提供PLATO研究關(guān)于血小板抑制和患者預(yù)后的附加分析。
2011年1月替卡格雷正式在歐盟所有成員國銷售，商品名為Brilique，其規(guī)格是90mg/片，60片裝。
2011年7月20日，阿斯利康宣布FDA已批準(zhǔn)替卡格雷用于減少急性冠脈綜合征（ACS）患者的心血管死亡和病發(fā)作。
迄今替卡格雷已在41個國家獲準(zhǔn)上市，并納入了其中7個國家（如英國）的醫(yī)療補償范圍。

替卡格雷獲得美國食品和藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)是基于PLATO臨床研究結(jié)果，該試驗結(jié)果也于2010年發(fā)表在的《The Lancet》柳葉刀雜志上。PLATO是一項包括43個國家、862個中心的隨機、雙盲、多中心研究，共納入18,624例因急性冠脈癥狀而住院的患者。所有患者隨機給予阿司匹林聯(lián)合替卡格雷或阿司匹林聯(lián)合兩種抗血小板治療方案。研究結(jié)果顯示，與服用的病人相比，服用替卡格雷的病人發(fā)生病發(fā)作、中風(fēng)或死亡的危險性降低16%。PLATO試驗證明了替卡格雷對改善患者存活率的益處，而且目前也被廣泛推薦作為急性冠狀動脈綜合征的治療策略。另外，替卡格雷在降低手術(shù)有關(guān)的心肌梗死和支架植入術(shù)后血栓形成的同時，不會增加致命性出血事件和其他嚴(yán)重的不良反應(yīng)的整體風(fēng)險。
盡管在PLATO臨床研究中替卡格雷顯示出比的優(yōu)越性，但是替卡格雷也有兩個缺點：一個是替卡格雷要每天服用兩次，而不是像每天一次；二是替卡格雷可引起呼吸困難等不良反應(yīng)，明顯多于。替卡格雷半衰期12小時，每天須服藥2次，這對依從性不佳的患者是一種挑戰(zhàn)。畢竟不是所有患者都能夠完全遵守這種給藥方式。實踐中也發(fā)現(xiàn)，約20%接受治療的患者沒有遵從醫(yī)囑服藥，這些患者在使用替卡格雷時更不可能嚴(yán)格按照規(guī)定劑量服用。因此，對于一個可快速逆轉(zhuǎn)的藥物而言，直接停藥很可能增加患者急性血栓形成的風(fēng)險，導(dǎo)致心?；蛑酗L(fēng)。