湖北勝天恒創(chuàng)生物科技原料部

1626387-80-1現(xiàn)貨

AZD3759

湖北盛天恒創(chuàng)生物科技有限公司
官網(wǎng)：http://www.hbsthcpharm.com


中文名稱: AZD3759
中文同義詞: AZD3759
英文名稱: AZD 3759
CAS號: 1626387-80-1
用途：癌癥上使用。僅供科研機(jī)構(gòu)使用。
規(guī)格：10-200mg
外觀性狀：粉末
含量：99.5以上
AZD3759，非小肺癌腦轉(zhuǎn)新藥，針對egfr突變耐藥病人，50mg-100mg*2每天，無明顯副作用，目前1期臨床（與160mg每天的AZD9291對比治療腦轉(zhuǎn)效果，入組病人為egfr耐藥的腦轉(zhuǎn)非小細(xì)胞肺癌）。值得關(guān)注。
AZD3759的入腦特性：具有非常高的被動滲透率（29.5x10-6 cmc），不是跨膜糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)的底物，在免子、小鼠和猴子體內(nèi)的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF >0.5。
初步臨床結(jié)果：4名腦轉(zhuǎn)NSCLC病人，3名50mg*2每天，1名100mg*2每天，其中2名可評估病人中，1名腫瘤縮小，1名穩(wěn)定，他們的腦脊髓液中藥物濃度為7.7nM和6nM，約等于AZD3759的pEGFR IC50。臨床中沒有發(fā)現(xiàn)劑量限制副作用，有2名病人1級皮疹。
注：多藥體如 PGP、MRP、LRP 和 BCRP,能夠使細(xì)胞內(nèi)藥物外排增加或囊泡隔離導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)藥物濃度降低或藥物分布改變。
Kpuu：血漿分配系數(shù)。