中文名稱: 富馬酸
中文同義詞: 甲哌噻庚酮;克脫吩;環(huán)庚酮;噻喘酮;噻哌酮;;4,9-二氫-4-(1-甲基-4-亞基)-10H-并[4,5]環(huán)庚[1,2-b]噻吩-10-酮富馬酸鹽;富馬酸
英文名稱: Ketotifen fumarate
CAS號: 34580-14-8
分子式: C23H23NO5S
分子量: 425.5
EINECS號: 252-100-0
用途:抗組胺藥,平喘藥,用于預(yù)防、治療支氣管炎哮喘。過敏性鼻炎
藥理作用: 富馬酸的藥理學(xué)效應(yīng)較為復(fù)雜,其在哮喘和兒童哮喘的防治中取得了一定的效果,但其藥理學(xué)的詳細(xì)機(jī)制至今仍未搞清。從目前的研究狀況來看,富馬酸防治哮喘和兒童哮喘的藥理學(xué)機(jī)制主要包括以下幾方面:
1.拮抗炎性介質(zhì):臨床研究證實(shí)富馬酸可以有效地抑制組胺誘發(fā)的支氣管痙攣,其作用強(qiáng)度與Azelastine相似,提示富馬酸有較強(qiáng)的組胺拮抗效應(yīng)。近代研究表明富馬酸還可拮抗白細(xì)胞三烯、血小板激活因子等炎性介質(zhì),因此可以認(rèn)為酮體芬是一種可以拮抗多種炎性介質(zhì)的藥物,這可能是其防治哮喘和兒童哮喘的主要機(jī)制之一。
2.肥大細(xì)胞/ 嗜堿粒細(xì)胞膜保護(hù)效應(yīng):富馬酸的藥理研究已證實(shí)可以抑制肥大細(xì)胞/嗜堿粒細(xì)胞釋放組胺、白細(xì)胞三烯和血小板激活因子等炎性介質(zhì),提示其具有較強(qiáng)的肥大細(xì)胞/嗜堿粒細(xì)胞膜保護(hù)效應(yīng)。 這可能是富馬酸具有預(yù)防和治療哮喘和兒童哮喘雙重性質(zhì)的主要機(jī)制。
3.抑制氣道內(nèi)炎性細(xì)胞浸潤:富馬酸可以抑制嗜酸粒細(xì)胞、中性粒細(xì)胞的氣道浸潤,其機(jī)制目前尚不清楚。
4.調(diào)節(jié)T細(xì)胞的活性:富馬酸可通過調(diào)節(jié)CD4+和CD8+ 淋巴細(xì)胞的釋放活性來抑制體內(nèi)IgE的合成。富馬酸抑制IgE合成的機(jī)制和上述二種機(jī)制決定了富馬酸的氣道抗炎效應(yīng)。
5.其他效應(yīng):一些研究表明富馬酸可以逆轉(zhuǎn)長期應(yīng)用β2-受體激動劑引起的β2-受體低調(diào)節(jié)和增加氣道的β2-受體密度,并可以增強(qiáng)β2-受體激動劑的作用。某些研究還表明富馬酸具有鈣離子通道阻斷效應(yīng)。
化學(xué)性質(zhì): 本品為類白色(或微黃色)結(jié)晶狀粉末,無臭、味苦,略溶于水和,極易溶于甲醇,極微溶于氯仿和。
熔點(diǎn):191~195℃
干燥失重:≤0.5%
有關(guān)物質(zhì):≤1.0%
熾燒殘?jiān)?span>:≤0.1%
包裝:1KG鋁箔袋
單價:8050/KG