蘇州甫潞生物科技有限

中文名稱:  
中文同義詞: N-[2-[4-[[[(環(huán)己氨基)羰基]氨基]磺?；鵠基]乙基]-2-甲氧基-5-氯甲酰胺;;5-氯-N-[2-[4-[[[(環(huán)己基氨基)羰基]氨基]磺酰基]基]乙基]-2-甲氧基甲酰胺;優(yōu)降糖;格列脲;格列呠咪;格列赫素;優(yōu)降糖,99% 
英文名稱: glyburide  
英文同義詞: LABOTEST-BB LT00244861;GLYBENCLAMIDE;GLYBENZCYCLAMIDE;GLYBURIDE;GIBENCLAMIDE;GLIBENCLAMIDE;5-CHLORO-N-[4-(CYCLOHEXYLUREIDOSULFONYL)PHENETHYL]-2-METHOXYBENZAMIDE;5-CHLORO-N-[2-[4-[[[(CYCLOHEXYLAMINO)CARBONYL]AMINO]-SULFONYL]PHENYL]ETHYL]-2-METHOXYBENZAMIDE 
CAS號(hào): 10238-21-8 
分子式: C23H28ClN3O5S 
分子量: 494 
EINECS號(hào): 233-570-6 
相關(guān)類別: Aromatic Carboxylic Acids, Amides, Anilides, Anhydrides & Salts;Organics;Amino Acids & Derivatis;Isotope Labeled Compounds;API's;Potassium channel;Ion Channels;Isotope Labelled Compounds;原料藥;API;GLYNASE;標(biāo)準(zhǔn)品;Diabetes Research;激素及調(diào)節(jié)內(nèi)分泌功能類藥;激素及其它調(diào)節(jié)血糖藥;其他獸藥標(biāo)準(zhǔn)品;醫(yī)藥原料;植物提取物;小分子抑制劑 
Mol文件: 10238-21-8.mol 
 
性質(zhì) 
熔點(diǎn)  173-175°C 
儲(chǔ)存條件  2-8°C 
Merck  13,4491 
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) 10238-21-8(CAS DataBase Reference) 
NIST化學(xué)物質(zhì)信息 Glyburide(10238-21-8) 

用途與合成方法 
降糖藥 又叫優(yōu)降糖、達(dá)安療，屬于第二代口服磺脲類降糖藥，作用機(jī)理同磺丁脲，其降血糖作用為磺酰脲類中強(qiáng)，作用強(qiáng)度為磺丁脲的200～250倍?？蛇x擇性作用于β細(xì)胞、促進(jìn)的分泌，可增強(qiáng)外源性的降血糖作用，加強(qiáng)的受體后作用?？诜湛?，蛋白結(jié)合率高，于30分鐘開始出現(xiàn)作用，在1.5小時(shí)作用強(qiáng)，持續(xù)時(shí)間為16～24小時(shí)。分布容積為0.1L/kg，血漿蛋白結(jié)合率為90%～95%，半衰期為4～8小時(shí)。主要經(jīng)代謝，有6種代謝物，已知2種為羥基化物，均無(wú)降血糖作用，主要從尿中排出，少量由大便排出。臨床上主要用于治療輕度、中度非依賴型糖尿病。
近日，一項(xiàng)國(guó)際研究發(fā)現(xiàn)，常用的糖尿病藥物可幫助人體免疫系統(tǒng)對(duì)付某些細(xì)菌感染，如在治療類鼻疽時(shí)，可將死亡率降低約一半。
類鼻疽是一種流行于東南亞、澳大利亞北部等熱帶地區(qū)的疾病，由類鼻疽菌引起，其癥狀包括敗血癥和肺炎等，死亡率較高。糖尿病患者往往更容易感染類鼻疽，但與其他患者相比死亡率卻偏低。  
降血糖作用 是目前治療2型糖尿病常應(yīng)用的藥物之一，因本品作用快而強(qiáng)，所以應(yīng)用后效果較明顯，能很好地控制血糖，適用于血糖較高、用其他磺酰脲類降血糖藥效果不佳者。
磺酰脲類口服降血糖藥中常用的2種藥物是和，2者的降血糖作用效果對(duì)比如下：
(1) 對(duì)葡萄糖和代謝的作用：和可通過(guò)刺激葡萄糖代謝的關(guān)鍵酶及改善葡萄糖子 (GLUT4) 的轉(zhuǎn)位/去磷酸化來(lái)促使周圍組織對(duì)葡萄糖的攝取，具體表現(xiàn)在糖原合成及脂肪形成的增加。糖原合成酶及3-磷酸甘油脂肪酰轉(zhuǎn)移酶是糖原、脂肪合成的關(guān)鍵酶，而在激活這些關(guān)鍵酶的活性方面要強(qiáng)于，如激活糖原合成酶的活性，是的2.5倍，激活脂肪合成酶的能力，是的1.9倍。通過(guò)誘導(dǎo)GLUT4的去磷酸化，提高了細(xì)胞膜上GLUT4的表達(dá)。
(2) 對(duì)糖基化—磷脂酰肌醇—特異性磷脂酶 (GPI-PLC) 的作用：GPI 位于細(xì)胞膜外層，參與信號(hào)傳遞，可干預(yù)肌肉和脂肪細(xì)胞的葡萄糖代謝。GPI-PLC可使GPI脫落，從而改善細(xì)胞磷酸化狀態(tài)。和磺酰脲類均可激活GPI-PLC，有助于肌肉、脂肪組織攝取葡萄糖。但當(dāng)存在抵抗時(shí)，本身則很難激活GPI-PLC，但仍能激活該酶。經(jīng)體內(nèi)、體外研究，在磺酰脲類藥物中的胰外作用強(qiáng)，能提高糖源合成2.5倍，脂肪合成4倍。和的強(qiáng)度之比為2:1。因此，的繼發(fā)性失效發(fā)生率低于其他磺酰脲類藥物。  

化學(xué)性質(zhì)  白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)168-173℃。不溶于水。 
用途  降血糖藥，作用比磺丁脲強(qiáng)。 
用途  降血糖藥，用于中、輕度非依賴型糖尿病的治療 

可燃性危險(xiǎn)特性 熱分解排出有毒氮氧化物, 硫氧化物, 氯化物煙霧 
儲(chǔ)運(yùn)特性 庫(kù)房低溫通風(fēng)干燥 
滅火劑 水,二氧化碳, 泡沫, 干粉